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Anwendungsgebiete

Valsartan wird zur Behandlung von essentieller Hypertonie und leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz eingesetzt.

Bei der essentiellen Hypertonie handelt es sich um den umgangssprachlich bekannten Bluthochdruck und einem zu 95 % unerklärbaren Typus der Hypertonie. Es gibt bei dieser Form folglich keine körperlichen Befunde und keine Vorerkrankungen. Definiert wird dieser Bluthochdruck laut der WHO mit 140 mmHG / 90 mmHG bei Mehrfachmessungen über längere Zeit.

Symptome zeigen sich durch Kopfschmerzen, roter Gesichtsfarbe, verstärktem Herzklopfen, schwacher Kondition bzw. dem schnell „außer Puste“ kommen.
Angina Pectoris, Schwitzen, Frieren, kalte Hände oder Füße, sowie leichte Erregbarkeit können ebenfalls Erscheinungen von zu hohem Blutdruck sein.

Bei der leichten bis mittelschweren Herzinsuffizienz handelt es sich um eine „Pumpschwäche“ des Herzens, besser definiert als krankhafte Unfähigkeit des Herzens ausreichend Blut in den gegebenen Frequenzen (Herzzeitvolumen) zu pumpen, ohne den diastolischen Druck (Herzkammerdruck) dabei ansteigen zu lassen.

Ursachen für eine Herzinsuffizienz sind langjähriger Bluthochdruck, Verengungen der Herzkranzgefäße oder Herzinfarkte.

Symptome dieser Art von Herzschwäche sind primär gekennzeichnet durch Einschränkungen in geistiger und körperlicher Leistungsfähigkeit. Sekundär lagert der Körper Wasser ein, um die Herzleistung steigern zu können. Das Wasser lagert je nach Art der Schwäche in den Beinen (rechte Kammer) oder in der Lunge (linke Kammer). Hierauf folgen dann leichte bis schwere Atemnot bis hin zu einem lebensbedrohlichem Mangel in der Sauerstoffaufnahme.

Valsartan wird zur Behandlung einer Herzinsuffizienz eingesetzt, sofern eine Behandlung mit sogenannten ACE-Hemmern ungeeignet ist. ACE Hemmer können Nebenwirkungen wie trockenen Husten, Niereninsuffizienz oder eine lebensgefährliche Erhöhung der Kaliumwerte im Blut (Hyperkaliämie) zur Folge haben. Diese treten bei Valsartan wesentlich seltener auf.

Sofern in diesen Fällen Valsartan zum Einsatz kommt werden bei der Behandlung einer Herzinsuffizienz zusätzlich Diuretika und Digitalis eingesetzt. Ersteres fördert die Urin Ausschwemmung aus dem Körper und die Harnerzeugung in den Nieren. Zweiteres ist ein Herzglykosid, welches die Schlagkraft des Herzens fördert und dabei die Frequenz senkt.

Wirkstoff und Wirkung

Valsartan zählt zur Gruppe der Angiotensin-1-Rezeptor-Antagonisten, kurz AT1-Antagonist. Dies sind spezielle Wirkstoffe zur Blockade der Angiotensin-II-Rezeptoren und werden kurz auch „Sartane“ genannt.

Angiotensin II entsteht durch die Katalasye des Angiotensin Converting Enzyme (ACE) aus Angiotensin I. Angiotensin I ist ein Prohormon und ACE ein Hormon, welche beide zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks und des Wasserhaushalts im Körper beitragen.

Das durch Katalyse entstandene Angiotensin II wirkt durch seine Bindung an die sogenannten AT1-Rezeptoren jedoch wesentlich blutdrucksteigernd.

Im Detail bewirkt die Bindung des Angiogesin II an die AT1-Rezeptoren ein Zusammenziehen der Gefäßmuskeln und somit eine Gefäßverengung und Steigung des Blutdrucks. In den Nieren folgt eine Durchblutungsstörung und eine vom AT1-Rezeptor vermittelte Rückresorption von Natriumionen. Ein höherer Gehalt an Natriumionen in den Nieren verringert die Wasserausscheidung, erhöht das Blutvolumen und fördert nochmalig die Steigerung des Blutdrucks.

Die AT1-Antagonisten wirken diesem Prozess entgegen, indem sie die Bindung des Angiotensins an den Rezeptor und somit Bluthochdruck und Gefäßverengungen verhindert.

Im Körper werden Wirkstoffe wie Valsartan dabei nach oraler Aufnahme im Dünndarm resorbiert und teilweise in der Leber verstoffwechselt. Ausgeschieden werden sie über den Darm und nur zu einem geringen Teil über die Nieren.

Dies erklärt die Unabhängigkeit der Einnahmemenge bei einer möglichen Niereninsuffizienz und die geringeren Nieren beeinträchtigenden Nebenwirkungen im Vergleich zu den ACE-Hemmern.

Der bei den ACE-Hemmern zudem auftretende Reizhusten ist damit erklärbar, dass das Hormon den Abbau von entzündungsfördernden Bradykininen katalysiert. Durch die Einnahme von ACE-Hemmern entfällt dieser Abbau.

Anwendung und Einnahme

Die Dosierung von Valsartan ist abhängig von der Art der Erkrankung, deren Schwere und dem Anwendungsgebiet, sowie eventuellen Vorerkrankungen. Die Einnahme muss daher immer vom behandelnden Arzt festgelegt werden.

Der Wirkstoff sollte jedoch immer zur gleichen Tageszeit, kann jedoch unabhängig von Mahlzeiten eingenommen werden.

Risiken und Nebenwirkungen

Valsartan ist generell ein sehr gut verträglicher Wirkstoff und hat wenige Nebenwirkungen. Häufige Nebenwirkungen können Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen sein.

Im Vergleich zu ACE-Hemmern treten bei Valsartan nur selten eine Hyperkaliämie oder Reizhusten auf.
Bei Schwangerschaft oder in der Stillzeit sollte vor Einnahme von Valsartan der Rat eines Arztes eingeholt werden.

Vor der zusätzlichen Einnahme mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten ist abzuraten. Die Kombination des AT1-Blockers mit ACE-Hemmern hat häufig Nierenfunktionsstörungen bis hin zur Niereninsuffizienz zur Folge.

Eine Studie aus dem Jahr 2011 nahm zudem an, dass sich mit der Kombination aus AT1-Antagonisten und ACE-Hemmern zudem das Risiko an Krebs zu erkranken wesentlich erhöht, da durch die gefäßerweiternde Wirkung Medikamente auch das Zellwachstum, die Gefäßneubildung und das Tumorwachstum gefördert werden. Dies konnte jedoch nicht final bestätigt werden.